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酢酸ブセレリン、酢酸ナファレリン 酢酸ブセレリン、酢酸ナファレリンは、脳にある視床下部に作用する「ＧｎＲＨ作動薬」で、鼻から吸入するホルモンの点鼻薬です。これらのくすりは、胃から吸収されないために、のまずに鼻の粘膜から吸収させます。鼻の粘膜にはたくさんの毛細血管が走っているため、鼻腔内に噴霧したくすりは、粘膜からすばやく血管内に吸収され、体内にゆきわたります。ＧｎＲＨ作動薬は、卵巣から分泌される女性ホルモン（エストロゲン）の分泌を抑え、人工的に月経を止めて閉経状態にします。月経を止めることで腹腔内に異常発生した子宮内膜の増殖や出血を止めて、病巣部を小さくし強い痛みなどの症状をやわらげます。酢酸ナファレリンは酢酸ブセレリンにくらべて体内での効果が長く持続し、また鼻の粘膜からの吸収がよいため、点鼻は一日二回、左右いずれか一方でよいことが特徴です。 |
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●副作用は、酢酸ブセレリン、酢酸ナファレリンはダナゾールよりも女性ホルモン（エストロゲン）の分泌を抑える作用が強いため、ほてり、肩こり、頭痛、不眠、膣の乾燥感など更年期障害に似た症状があらわれやすいのが特徴です。そのほか、不正出血、体重増加、肝機能障害、倦怠感などがみられることがあります。酢酸ブセレリン、酢酸ナファレリンは、一時的に月経を止めるくすりですが、使いはじめて約１〜２ヶ月は、人によっては月経のような出血や少量の不正出血がみられることがあります。これは、使いはじめて約二週間は、脳にある下垂体が刺激され女性ホルモン（エストロゲン）の分泌が一時的に増加するためです。使用をつづけると女性ホルモンの分泌が閉経状態のように少なくなり、月経が止まります。出血がはじまったと思って、途中でくすりを中止してはいけません。不安に思ったときは、自己判断で中止しないで医師、薬剤師に相談しましょう。 ●使用上の注意として、酢酸ブセレリン、酢酸ナファレリンは医師が指示した使用開始日から使いはじめましょう。使いはじめが遅れると、くすりの効きめがあらわれにくくなります。くすりを使いはじめたら、経口避妊薬（ピル）以外の方法で避妊しましょう。 ●使用量を減らして半年以上使う低用量長期治療もあります。副作用をできるだけ減らし、「病気の時間をある程度止める期間」をできるだけ延ばそうというものです。ただ、まだ確立された治療法ではなく、実際に患者が使いながらデータを積み重ねている臨床研究段階です。 ・注射タイプは、注射の間隔を通常の四週間ではなく５〜１０週間くらいまで遅らせていく方法が発表されました。 ・点鼻スプレーでは、噴霧する回数を少し減らして、二週間分を三週間ほど使う方法があり、多くの病院で行われています（二週間を過ぎると腐るわけではないが、鼻は雑菌が多いので、噴霧器の清潔に気をつけよう）。 ただし、かなりの割合で不正出血（この不正出血は子宮内膜の反応によるもの。病気や異常ではないとの見方）が起こり、排卵の可能性もあります。血液検査で血中エストロゲンをはかり、あまりに高すぎる場合は使用量を増やします。 ●ＧｎＲＨアゴニストの副作用を減らすもうひとつの方法に、アドバックがあります。とくに強いＧｎＲＨアゴニスト（ゾラデックス、リュープリン）の場合、エストロゲンがあまりに下がりすぎることで骨量減少や更年期様症状が強く出ます。そこで、別のエストロゲン製剤（プレマリン錠、貼り薬のエストラダームＴＴＳなど）を使ってエストロゲン濃度を押し上げてやるのです（もちろん血中エストロゲンを測定しながら進める）。さらにプロゲストーゲン（プロベラなど）を足す場合もあるそうです。 アドバックをすれば、これら二つの薬も半年以上使えると言われていますが、通常量で１クール治療するときでも、アメリカではアドバックするそうです。ただし、足したエストロゲン濃度が上がりすぎると、病巣発達にかかわる可能性もなくはありません。また、スプレキュアやナサニールでも、アドバックを上手にすることで、長期使用ができるかもしれません。 いずれもまだ研究段階です。係り付けの医師によく相談して決め、行ないましょう。 ＜強い薬物治療の副作用の例＞薬によってパーセンテージはかなり違ってきます。 ・血栓症 ・うつ ・骨量低下 ・吐き気 ・腰痛 ・お腹がはる ・食欲減退 ・食欲亢進 ・便秘 ・下痢 ・口内炎 ・肩こり ・関節炎 ・筋肉痛 ・腰痛 ・首や背中の痛み ・骨の痛み ・しびれ ・頭痛 ・神経過敏 ・倦怠感 ・情緒不安定 ・耳なり ・めまい、立ちくらみ ・眠気 ・不眠 ・発疹 ・声がれ ・多毛 ・脱毛 ・体重増加 ・体重減少 ・ニキビ ・不正出血 ・おりもの ・乳房痛 ・ほてり ・発汗、多汗 ・冷感 ・乾燥感 ・かゆみ ・膣乾燥 ・性欲減退 ・性欲亢進 ・眼精疲労 ・視覚、味覚、嗅覚異常 ・動悸 ・頻尿 ・肝機能値異常 ・コレステロール値上昇 ・血圧上昇 ・貧血 ・注射部位の痛み ・卵巣過敏刺激症候群 ・その他 （本よりの抜粋）
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